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6-APB
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La mwbq6-APB (nome chimico mwbg6-(2-amminopropil)benzofurano ma conosciuto colloquialmente anche col nome di mwbwbenzofury) è una mwcasostanza psicoattiva appartenente alla classe delle feniletilammine dagli effetti psicostimolanti ed e empatogeni sviluppata nel 1993 dal mwcqfarmacologo americano David Nichols come analogo non neurotossico dell'mwcgMDMA (ecstasy) da utilizzare come adiuvante della terapia psicologica (attualmente l'MDMA è in sperimentazione nel trattamento di alcuni disturbi psichiatrici).
Ad oggi non è stata ancora sperimentata in ambito clinico ma negli ultimi anni è divenuta popolare come stupefacente per i suoi effetti molto simili a quelli dell'ecstasy e per essere tecnicamente una sostanza non controllata e quindi legale in molti stati. In Italia è stata prontamente inserita nella tabella 1 delle sostanze controllate.cite-ref-1[1]
Contents
• Effetti
• Note
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Farmacologia
Farmacodinamica
Il 6-APB agisce come un inibitore del reuptake delle monoamine serotonina, noradrenalina e dopamina con una affinità Kmwfai per i rispettivi trasportatori di 150, 2698 e 117 nM; agisce inoltre come releaser delle suddette monoamine in analogia all'MDMA; è poi un potente agonista del recettore serotoninergico 5-HTmwfg2B (Kmwfwi = 3.7 nM). Possiede poi una affinità per il recettore αmwgq2C-adrenergico (Kmwggi = 45 nM) e 5-HTmwha2A, ma tale attività è modesta e di scarso significato.cite-ref-0-2-0[2]cite-ref-3[3]
Tale attività farmacologica, porta all'accumulo nel vallo sinaptico dei neurotrasmettitori monoamminici, e sono i responsabili dei suoi effetti psicoattivi.
Farmacocinetica
La farmacocinetica del 6-APB non è stata studiata in dettaglio, per cui le informazioni sono per lo più ottenute dai report dei consumatori, che sembrano indicare dosaggi attivi tipici di circa 100 mg.cite-ref-4[4]
Metabolismo e tossicità
Il metabolismo di tale composto non è stato studiato in dettaglio. Studi su cavie indicano che il metabolismo di fase 1 comporti l'idrossilazione dell'anello furanico, seguita dalla riduzione ad aldeide insatura che può essere ossidata ad acido o ridotta ad alcol; quindi il metabolismo di fase 2 che coinvolge una glucuronazione.
La tossicità di tale composto non è stata studiata. È stato appositamente sviluppato in modo da evitare la formazione dei metaboliti neurotossici dell'MDMA, in particolare alfa-metil dopamina, non sono tuttavia stati condotti studi per studiare il reale profilo di sicurezza della sostanza e le conoscenze attuali derivano quasi esclusivamente dai report dei consumatori. Il potente agonismo al recettore 5-HTmwma2B può comportare il rischio di valvulopatia, in analogia al farmaco fenfluramina, dopo uso cronico della sostanza. L'azione sul recettore 5-HTmwmg2A può invece potenzialmente incrementare il rischio di vasocostrizione e ipertensione. Non sono presenti indizi di citotossicità.cite-ref-0-2-1[2]
Effetti
Gli effetti sono descritti come molto simili a quelli dell'MDMA con senso di felicità diffusa, ansiolisi, entactogenesi e connessione emotiva, incremento della socievolezza, stimolazione fisica. Gli effetti insorgono lentamente a partire, in genere, da dopo 20 minuti dall'assunzione orale per raggiungere il picco in 3-4 ore per poi diminuire molto lentamente permanendo anche per 12 ore.cite-ref-5[5] Non sembra possedere i pesanti effetti di mwpqhangover di altre sostanze dagli stessi effetti, come l'ecstasy.
Gli effetti collaterali non sono stati studiati e le conoscenze attuali derivano dai report dei consumatori e di quelli derivanti dai ricoveri a seguito dell'uso della sostanza.cite-ref-6[6] Possono presentarsi insonnia, deidratazione, ipertermia, scarso appetito, aritmia, tensione mandibolare ed in alcuni soggetti sintomi psichiatrici come ansia e paranoia. Gli effetti collaterali riscontrati nei casi di ricovero sono stati allucinazioni, psicosi, effetti simpaticomimetici (ipertensione, tachicardia).cite-ref-7[7]cite-ref-8[8] Tuttavia in molti di questi casi era stata rilevata la co-assunzione di altre sostanze psicoattive o dosaggi elevati.cite-ref-9[9] Sono stati documentati alcuni casi di morte in cui è stata però rilevata la coassunzione di altri stupefacenti che possono aver contribuito alla tossicità.cite-ref-10[10]
Note
cite-note-11. ↑ mwwqMinistero della Salute, mwwgmwwwTabella 1 (mwxamwxqPDF). mwxgURL consultato il 20 agosto 2017 mwxw(archiviato dall'mwyaurl originale il 6 febbraio 2016).
cite-note-33. ↑ mwcwLes Iversen, Simon Gibbons e Ric Treble, mwdamwdqNeurochemical Profiles of some novel psychoactive substances, in mwdgEuropean journal of pharmacology, vol.mwdw 700, n.mwea 1-3, 30 gennaio 2013, pp.mweq 147-151, mwegDOI:mwew10.1016/j.ejphar.2012.12.006. mwfaURL consultato il 20 agosto 2017.
cite-note-44. ↑ mwga(mwgqmwggEN) Johanna J. Nugteren-van Lonkhuyzen, Antoinette J. H. P. van Riel e Tibor M. Brunt, mwgwmwhaPharmacokinetics, pharmacodynamics and toxicology of new psychoactive substances (NPS): 2C-B, 4-fluoroamphetamine and benzofurans, in mwhqDrug & Alcohol Dependence, vol.mwhg 157, 1º dicembre 2015, pp.mwhw 18-27, mwiaDOI:mwiq10.1016/j.drugalcdep.2015.10.011. mwigURL consultato il 20 agosto 2017.
cite-note-77. ↑ mwpgNicolas Hohmann, Gerd Mikus e David Czock, mwpwmwqaEffects and risks associated with novel psychoactive substances: mislabeling and sale as bath salts, spice, and research chemicals, in mwqqDeutsches Arzteblatt International, vol.mwqg 111, n.mwqw 9, 28 febbraio 2014, pp.mwra 139-147, mwrqDOI:mwrg10.3238/arztebl.2014.0139. mwrwURL consultato il 20 agosto 2017.
cite-note-99. ↑ mwvgWui Ling Chan, David M. Wood e Simon Hudson, mwvwmwwaAcute psychosis associated with recreational use of benzofuran 6-(2-aminopropyl)benzofuran (6-APB) and cannabis, in mwwqJournal of Medical Toxicology: Official Journal of the American College of Medical Toxicology, vol.mwwg 9, n.mwww 3, September 2013, pp.mwxa 278-281, mwxqDOI:mwxg10.1007/s13181-013-0306-y, mwxwPMIDmwya mwyq23733714. mwygURL consultato il 20 agosto 2017.
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